Детальна інструкція Форсиги: показання до застосування

Лікарський засіб «Форсига» входить в число рецептурних препаратів і призначається виключно пацієнтам, у яких діагностовано цукровий діабет другого типу, в цілях поліпшення глікемічного контролю.

Форма випуску

Лікарський засіб «Форсига» випускається в таблетках, вкритих плівковою оболонкою жовтого кольору. У кожній таблетці міститься 10 мг діючої речовини — дапаглифлозина. В картонній пачці з контролем першого розкриття — 30 ромбовидних, двояковыпуклых таблеток, які мають з одного боку гравіювання «10», а з іншого — «1428». Перфоровані блістери, в яких знаходяться таблетки, зроблені з алюмінієвої фольги.

Склад

Крім моногідрату дапаглифлозина пропандіолу, при виготовленні таблеток «Форсига» використовуються такі допоміжні речовини, як мікрокристалічна целюлоза, безводна лактоза, кросповідон, діоксид кремнію і магнію стеарат. До складу оболонки входять Опадрай® II жовтий, діоксид титану, макрогол, тальк і барвник заліза оксид жовтий.

Механізм фармакологічної дії

Діюча речовина «Форсиги» — дапаглифлозин — являє собою потужний селективний оборотний інгібітор натрій-глюкозного котранспортера другого типу (SGLT2). Экспрессируясь в нирках, SGLT2 не виявляється більш ніж у сімдесяти інших тканинах організму, включаючи печінка, скелетні м’язи, жирову тканину і головний мозок. SGLT2 — основний переносник, задіяних в механізмі реабсорбції глюкози в ниркових канальцях, яка, незважаючи на гіперглікемію, триває в організмі пацієнтів з цукровим діабетом другого типу. Дапаглифлозин, ефективно гальмуючи нирковий перенесення глюкози, знижує процес її реабсорбції в ниркових канальцях. В результаті нирки починають виводити глюкозу.

Під впливом дапаглифлозина у хворих як натщесерце, так і після прийому їжі знижується рівень концентрації глюкози. Крім того, зменшується концентрація глікозильованого гемоглобіну. Даний глюкозурический ефект зазвичай фіксується після прийому першої дози «Форсиги» та зберігається протягом доби. При цьому виведення глюкози через нирками, яке відбувається в результаті дії дапаглифлозина, супроводжується втратою калорій та зниженням маси тіла пацієнта.

Фармакокінетика

Після перорального прийому, незалежно від того, коли пацієнт буде приймав чи прийматиме їжу, діюча речовина «Форсиги» швидко і повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Свого максимуму концентрація дапаглифлозина в плазмі крові, як правило, досягає вже через дві години після прийому таблетки (у разі вживання на голодний шлунок).

За даними лабораторних досліджень, рівень абсолютної біодоступності препарату при прийомі внутрішньо в дозі 10 мг склав 78%. Як показали випробування фармакокінетики дапаглифлозина, проведені на здорових добровольцях, прийом їжі надавав помірний вплив на швидкість всмоктування активної речовини «Форсиги». Незалежно від того, як функціонують нирки і печінку пацієнта, рівень зв’язування дапаглифлозина з білками плазми перевищує 90%.

Виводиться препарат переважно через нирки. Лише 2% діючої речовини «Форсиги» покидають організм хворого в незміненому вигляді.

Показання та протипоказання

Лікарський засіб призначають з метою поліпшення глікемічного контролю у пацієнтів з цукровим діабетом другого типу. Препарат може використовуватися як ефективне доповнення до дієти та фізичних вправ в якості:

  • єдиного ліки (монотерапія «Форсигой»);
  • додатковий засіб при терапії метформіном, похідними сульфонілсечовини (включаючи комбінацію з метформіном), препаратами інсуліну (в тому числі, разом з одним або двома пероральними гіпоглікемічними препаратами) і рядом інших, якщо при вибраному лікуванні відсутній адекватний глікемічний контроль;
  • у разі доцільності — стартової комбінованої терапії з метформіном.

Протипоказаннями до призначення «Форсиги» є:

  • цукровий діабет першого типу;
  • діабетичний кетоацидоз;
  • ниркова недостатність середнього та тяжкого ступеня тяжкості (включаючи термінальну стадію);
  • спадкова непереносимість лактози, недостатність лактази і глюкозо-галактозна непереносимість;
  • період вагітності і грудного вигодовування;
  • вік пацієнта до вісімнадцяти років (немає відомостей про ефективність і безпечність використання препарату);
  • прийом «петльових» діуретиків;
  • зменшення об’єму циркулюючої крові (ОЦК), що виникло в результаті гострих захворювань (включаючи хвороби шлунково-кишкового тракту);
  • вік пацієнта більше сімдесяти п’яти років включно (для початку курсу лікування);
  • підвищена індивідуальна чутливість до будь-якого з компонентів «Форсиги».

Препарат «Форсига» з обережністю застосовують у наступних випадках:

  • печінкова недостатність тяжкого ступеня;
  • інфекції сечовидільної системи;
  • ризик зниження ОЦК;
  • похилий вік;
  • хронічна серцева недостатність;
  • підвищення гематокритного числа.

Дозування та режим прийому

Режим дозування повинен визначатися лікарем в індивідуальному порядку, залежно від стану пацієнта та супутніх захворювань

При використанні «Форсиги» в якості єдиного препарату рекомендована доза зазвичай 10 мг один раз на добу.

У разі, якщо «Форсигу» поєднують з препаратами інсуліну або лікарськими засобами, які підвищують вироблення інсуліну (зокрема, похідних сульфонілсечовини), в цілях профілактики розвитку гіпоглікемії може знадобитися зниження їх дозування.

При початку комбінованого лікування «Форсигой» і метформіном рекомендована доза препарату може становити 10 мг один раз на добу ( при дозуванні метформіну — 500 мг один раз на добу). При неадекватному глікемічному контролі доза метформіну має бути збільшена.

Для лікування пацієнтів з порушеними функціями печінки легкого або середнього ступеня тяжкості дозування «Форсиги» зазвичай залишається стандартною. Хворі з порушенням функції печінки тяжкого ступеня в якості початкової дози отримують 5 мг лікарського препарату. У разі задовільній переносимості дозу можна збільшити до 10 мг.

Ліки можна вживати незалежно від прийому їжі.

Можливі побічні дії

За підсумками досліджень у пацієнтів, які приймають дапаглифлозин в дозі 10 мг, було виявлено незначне число небажаних явищ, які спричинили за собою необхідність припинити терапію.

У числі найбільш поширених небажаних явищ були зафіксовані:

  • гіпоглікемія (зниження концентрації глюкози в лімфі нижче 3,5 ммоль/л, периферичної крові нижче норми (3,3 ммоль/л)),
  • зростання рівня креатиніну в крові,
  • інфекції сечовивідних шляхів,
  • відчуття нудоти,
  • запаморочення,
  • шкірний висип).

В одному випадку у пацієнта було діагностовано розвиток лікарського та/або аутоімунного гепатиту.

Відомостей про те, як препарат «Форсига» може впливати на здатність керувати автотранспортом і механізмами, а також виконувати інші дії, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості реакцій, виробник лікарського засобу не надав.

Передозування

Як показали результати тестування дапаглифлозина на здорових добровольцях, препарат безпечний і досить добре переноситься при одноразовому прийомі в дозах, які в 50 разів вище рекомендованої. Згідно з лабораторними даними, протягом щонайменше п’яти діб після прийому такої дози в сечі визначалася глюкоза. Випадків зниження артеріального тиску, зневоднення, значущого електролітного дисбалансу виявити не вдалося.

У разі передозування рекомендована підтримуюча терапія з урахуванням стану пацієнта.

Умови і терміни зберігання

Лікарський засіб «Форсига» необхідно зберігати в місці, недоступному для дітей і прямих сонячних променів, при температурі не більше 30°С. Термін придатності препарату становить три роки.