Капецитабін: інструкція по застосуванню, форма випуску

Лікарський засіб «капецитабін» за хімічним складом являє собою похідне фторпиримидина карбамат. Протипухлинний препарат «капецитабін» входить до групи антиметаболітів, підгрупу антагоністів піримідинів.

Склад і форма випуску

Лікарський засіб «капецитабін» випускається у вигляді таблеток, вкритих плівковою оболонкою. Допускається колір від світло-коричневого до коричневого. Капсуловидные, двоопуклі таблетки з рискою на поперечному розрізі білі.

У кожній таблетці міститься 500 мг діючої речовини — капецитабіну, а також гіпромелоза, карбоксиметиламилопектин натрію, магнію стеарат, тальк і ряд інших допоміжних елементів. Для виготовлення водорозчинній плівкової оболонки таблеток використовуються гіпромелоза, макрогол, діоксид титану, тальк, барвник заліза оксид жовтий, заліза оксид червоний.

Упаковка «капецитабіну» представляє собою картонну пачку або полімерну банку, в яких утримуються від десяти до п’ятисот таблеток. В аптеці цей лікарський засіб можна приобрестии виключно за рецептом.

Фармакологічна дія

Протипухлинний ефект препарату, який сам по собі не має цитостатичної активністю, обумовлений властивістю перетворюватися в активний 5-фторурацил. Проникаючи в пухлинні тканини, «капецитабін» в результаті взаємодії з ферментом тимидинфосфорилазой (пухлинним ангіогенним фактором) перетворюється в 5-фторурацил. У результаті препарат виявляє виборче цитостатичну дію, впливаючи переважно на тканині пухлини. Вплив активної речовини на здорові клітини при цьому залишається мінімальним. У клітинах пухлини рівень активність тимидинфосфорилазы вчетверо перевершує показники у здорової тканини.

Опинившись як у здорових, так і в пухлинних клітинах, 5-фторурацил починає метаболізуватися, перетворюючись на 5-фтор-2-дезоксіурідіна монофосфат і 5-фторуридина трифосфат. Ці речовини і роблять цитотоксичну дію на уражені тканини.

Фармакокінетика

«Капецитабін» повністю всмоктується в кишечнику. Метаболізм його здійснюється в печінці. Прийом їжі може знизити швидкість всмоктування препарату, проте не робить істотного впливу на ступінь його абсорбції.

Піка рівень концентрації в плазмі активного речовини «капецитабіну і його метаболітів досягає через півтори-три години після прийому. Близько половини об’єму незміненої капецитабіну зв’язується з білками плазми, у метаболітів цей показник є нижчим. Під впливом цитидиндезаминазы 5-ДФЦТ перетворюється 5-ДФУР (процес переважно відбувається в клітинах печінки і тканинах пухлини, де міститься фермент).

Дивіться також:  Мазь Флемінга: інструкція із застосування, показання, ціна

Період напіввиведення капецитабіну становить близько 0,85 години. За допомогою нирок виводиться понад 95,5% прийнятої дози, ще приблизно 2,6% речовини покидає організм з калом. При цьому близько 3% прийнятої дози препарату виводиться у практично незмінному вигляді.

Як показали клінічні дослідження, стать, вік, раса пацієнта не роблять істотного впливу на механізм фармакокінетики цього препарату. Не виявлено зв’язку з наявністю або відсутністю метастазів у печінку, а також залежно від стану функції печінки або нирок.

Свідчення

Протипухлинний препарат «капецитабін» призначають пацієнткам, у яких був діагностований рак молочної залози — як місцево-поширений, так і метастазирующий. Лікарський засіб використовують у разі неефективності хіміотерапії, до складу якої входили паклітаксел і препарат антрациклінового ряду, або за наявності протипоказань до такого лікування.

Показаннями до застосування «капецитабіну» також можуть бути:

  • рак ободової кишки (при ад’ювантній терапії);
  • колоректальний рак з метастазами;
  • розповсюджений рак шлунка;
  • рак стравоходу;
  • рак підшлункової залози.

Спосіб застосування

Дозування препарату і загальна тривалість лікування, як і схема терапії визначається лікарем в індивідуальному порядку, з урахуванням стадії хвороби і загальної схеми протипухлинної терапії, а також залежно від стану кровотворної системи хворих.

Таблетки «капецитабін» треба приймати не пізніше, ніж через півгодини після прийому їжі.

У разі монотерапії «капецитабіном» препарат, як правило, призначається в добовій дозі 1250 мг/м2. Таблетки необхідно пити двічі на день, дотримуючись між прийомами рівні інтервали. Зазвичай «капецитабін» призначають у вигляді тритижневих циклів: протягом двох тижнів пацієнти приймають щодня добову дозу, а потім йдуть сім днів перерви.

При комбінованій терапії «капецитабін» поєднують з доцетакселом.

Пацієнти, у яких під час терапії починають проявлятися важкі ознаки токсичності, потребують скасування «капецитабіну». Прийом препарату припиняється також при прогресуванні захворювання на тлі розпочатої хіміотерапії.

Дивіться також:  Як лікувати молочницю у жінок: недорогі, але ефективні засоби

Побічні дії

Пацієнти, яким призначений «капецитабін», можуть відчувати такі побічні дії:

  • нудота, блювання, стоматит, хворобливі відчуття в області живота, запор та інші прояви з боку травної системи;
  • з боку нервової системи можуть спостерігатися підвищена стомлюваність і слабкість, нерідко супроводжуються вираженою сонливістю, порушення сну, головні болі і запаморочення, а також інші симптоми;
  • з боку шкіри та підшкірних тканин — свербіж і сухість шкірних покривів, дерматит, осередкове лущення, гіперпігментація, облисіння і долонно-підошовний синдром.

Крім того, при використанні препарату у пацієнтів можуть відзначатися підвищена температура, посилене сльозовиділення, підвищується ризик зневоднення і зниження ваги. До числа можливих проявів також відносять задишку, кашель, болі в попереку і кінцівках, міалгія.

При призначенні «капецитабіну» пацієнтам з ішемічною хворобою серця необхідно враховувати ризик кардіотоксичної дії препарату.

Протипоказання до застосування

«Капецитабін» не застосовується для лікування пацієнтів, в анамнезі яких є:

  • важкі непередбачувані реакції в ході терапії фторпиримидином,
  • гіперчутливість до капецитабину і 5-фторурацилу.
  • терапія соривудином і його структурними аналогами.

Застосування у період вагітності і грудного вигодовування

На сьогоднішній день ще не проводилося суворо контрольованих клінічних досліджень, які б стосувалися безпеки застосування капецитабіну» у вагітних жінок.

Як свідчать результати експериментальних досліджень, «капецитабін» має фетотоксическое і тератогенну властивість, тому лікарський засіб не рекомендується використовувати в період вагітності.

Пацієнткам дітородного віку на час терапії необхідно пам’ятати про найбільш надійних методи контрацепції.

Невідомим поки залишається і те, чи може «капецитабін» виділятися у складі грудного молока. При призначенні препарату пацієнткам у лактаційний період потрібно адекватно оцінювати очікуваний ефект для здоров’я матері і ймовірні ризики для дитини.

Особливі вказівки

Призначення «капецитабіну» для лікування пацієнтів з порушеннями функції печінки легкого та помірного ступеня, викликаними метастазами в цей орган, вимагає ретельного лікарського контролю.

Дивіться також:  Дермовейт: інструкція по застосуванню, ціна, аналоги

Застосування препарату для пацієнтів дитячого віку, включаючи ефективність і безпека «капецитабіну», на даний момент не вивчено.

Ліки, що використовуються для терапії літніх пацієнтів, що вимагає підвищеного контролю з боку лікаря.

У випадку розвитку у пацієнта помірною або тяжкою гіпербілірубінемії прийом «капецитабін» потрібно припинити до моменту, коли значення зможуть відновитися до легкого ступеня тяжкості.

При розвитку нейтропенії, у тому числі третього ступеня тяжкості, прийом препарату триває лише при суворому контролі за станом пацієнта.

При призначенні «капецитабіну» пацієнтам рекомендується утримуватися від керування автотранспортом та потенційно небезпечних занять, що вимагає високого рівня концентрації уваги і швидких психомоторних реакцій.

Лікарська взаємодія

«Капецитабін», прийнятий одночасно з кумариновими антикоагулянтами підвищує ризик виникнення кровотеч, тому в період лікування важливо вести регулярний контроль параметрів згортання.