Препарат Аміназин: інструкція по застосуванню, склад і опис

Лікарський засіб «Аміназин» вважається одним з головних представників групи транквілізаторів (заспокійливих препаратів), відрізняючись вираженим седативним ефектом.

Склад і форма випуску

Препарат «Аміназин» випускається у вигляді драже, таблеток та ін’єкційного розчину.

Таблетки вкриті плівковою оболонкою червоно-коричневого відтінку, в кожній з них міститься 25, 50 або 100 мг активної речовини — хлорпромазину гідрохлориду. На поперечному розрізі таблетка біла або майже біла. До складу препарату входить картопляний крохмаль, лактози моногідрат, стеарат і ряд інших допоміжних речовин. Таблетки упаковані в контурні комірки, в пачці — 10 або 20 шт.

До складу драже, крім 25, 50 або 100 мг хлорпромазину гідрохлориду, входять сахароза, крохмальна патока, желатин, віск, тальк, діоксид титану і соняшникову олію. Драже випускається у картонних пачках по 10, 30, 50 і 100 шт. (у контурних клітинках) або полімерних банках по 1600, 2285 і 3200 шт.

Розчин для ін’єкцій випускається в ампулах об’ємом 1, 2, 5 і 10 мл, до його складу також входять додаткові компоненти, зокрема, безводний сульфат натрію і аскорбінова кислота. В 1 мл розчину міститься 25 мг хлорпромазину гідрохлориду.

Фармакологічна дія

Антипсихотичний препарат «Аміназин», належачи до нейролептиків, має виражену седативну дію. Лікарський засіб може істотно знижувати інтенсивність або повністю усувати галюцинації та/або марення, купірувати психомоторне збудження, зменшувати рівень прояви афективних реакцій, занепокоєння і тривожності, а також рухової активності.

Терапевтичний ефект препарату обумовлений здатністю «Аміназину» блокувати постсинаптичні допамінергічні рецептори в мезолімбічних структурах головного мозку, а також блокуючим впливом на α-адренорецептори, пригнічуючи вивільнення гормонів гіпофіза і гіпоталамуса. Разом з тим, в результаті блокади допамінових рецепторів зростає рівень секреції пролактину гіпофізом.

«Аміназин» також володіє центральним протиблювотну дію, що пов’язано з пригніченням або блокадою допамінових D2-рецепторів у хеморецепторной тригерній зоні мозочка. Периферичний протиблювотна дія обумовлена блокадою блукаючого нерва в шлунково-кишковому тракті. Протиблювотний ефект, ймовірно, посилюють антихолінергічні, седативні та антигістамінні властивості препарату.

Дивіться також:  Азафен: інструкція із застосування, показання, ціна

Передбачається, що седативний ефект «Аміназину» оголошується альфа-адреноблокирующей активність діючої речовини, яка при цьому має помірну або слабку екстрапірамідні дія.

Фармакокінетика

Хлорпромазин після прийому всередину всмоктується з шлунково-кишкового тракту досить швидко, але іноді не в повному обсязі. Максимальних показників рівень концентрації препарату досягає зазвичай через 2-4 год після прийому.

Враховуючи ефект «першого проходження» препарату через печінку, концентрація в плазмі після прийому таблеток чи драже виявляється менше, ніж після внутрішньом’язового введення. Препарат інтенсивно метаболізується в печінці, утворюючи при цьому як активні, так і неактивні метаболіти.

Понад 95% хлорпромазину зв’язуються з білками плазми, широко розподіляючись в організмі і проникає через гематоенцефалічний бар’єр. Рівень вмісту препарату в мозку вище, ніж у плазмі.

Важливо враховувати, що фармакокінетичні параметри можуть змінюватись в одного і того ж пацієнта. При цьому пряма кореляція між концентраціями в плазмі хлорпромазину та його метаболітів та терапевтичним ефектом відсутня.

Період напіввиведення хлорпромазину зазвичай становить близько 30 годин. Передбачається, що елімінація метаболітів препарату вимагає більш довго періоду. тривалою.

«Аміназин» залишає організм пацієнта через нирки, а також виводиться з жовчю у вигляді метаболітів.

Свідчення

Лікарський засіб використовується:

  • при затяжних параноидных і галюцинаторных станах, психомоторної іннервації, алкогольному психозі, маніакальних галюцинациях, які виникають на тлі делириидепрессивного психозу й інших психічних розладів ендогенної природи, що виявляються переважно в молодому і зрілому віці і проходять в циклічній формі;
  • при блювоті у вагітних і хвороби Меньєра — як ефективний протиблювотний препарат;
  • для лікування хлорэтиламинамии при онкологічних захворюваннях;
  • при сверблячих дерматозах і подібного роду патологічних станах.

«Аміназин» також призначається в цілях:

  • премедикації і потенційований наркозу;
  • штучної гіпотермії (у складі літичних сумішей, які вводяться внутрішньовенно або внутрішньом’язово).
Дивіться також:  Монтелар: інструкція із застосування, показання, ціна

Показанням до застосування «Аміназину» також вважаються:

  • ажитована депресія, в поєднанні з пресенильным психозом;
  • невротичні захворювання з подальшим підвищенням м’язового тонусу;
  • наполегливі болі, включаючи каузалгії (препарат використовується у поєднанні з аналгетиками); стійкі порушення сну (препарат використовується в поєднанні зі снодійними і транквілізаторами).

Дозування, режим прийому та тривалість лікування

Разова доза для дорослих пацієнтів становить зазвичай від 10 до 100 мг, максимальна добова доза не повинна перевищувати 600 мг.

Дітям віку 1-5 років дозування розраховується за формулою — 500 мкг на кг маси тіла, з урахуванням прийому кожні 4-6 години.

Для дітей старше п’яти років у стандартних випадках дорослу дозу ділять вдвічі або втричі, в залежності від віку, показань і загального стану.

При внутрішньом’язовому або внутрішньовенному введенні дорослим пацієнтам у якості початкової дози призначається від 25 до 50 мг. Дітям старше року препарат вводять у разовій дозі, розрахованої за формулою — 250-500 мкг на кг маси тіла.

Незалежно від лікарської форми, дозування препарату і частота його застосування визначається лікарем в індивідуальному порядку.

Максимальна разова доза для дорослих пацієнтів становить:

  • 300 мг при прийомі всередину;
  • 150 мг при внутрішньом’язовому введенні;
  • 100 мг при внутрішньовенному введенні.

Побічна дія

Серед найбільш поширених небажаних ефектів, що виникають при призначенні «Аміназину», виділяються:

  • з боку центральної нервової системи: акатизія, нечіткість зору, рідко — дистонічні екстрапірамідні реакції, порушення терморегуляції, розвиток злоякісного нейролептичного синдрому (ЗНС);
  • з боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія (особливо при внутрішньовенному введенні препарату) і тахікардія;
  • з боку шлунково-кишкового тракту: можливі диспептичні прояви, значно рідше — розвиток холестатичної жовтяниці;
  • з боку системи кровотворення: лейкопенія і агранулоцитоз (рідко);
  • з боку сечовидільної системи: утруднене сечовипускання (рідко);
  • з боку ендокринної системи: гінекомастія, імпотенція, порушення менструального циклу, збільшення маси тіла.
Дивіться також:  Андипал: інструкція по застосуванню, ціна, аналоги

Можливі алергічні реакції, що виражаються в шкірному свербінні й висипах.

Значно більш рідко при використанні «Аміназину» спостерігається ексфоліативний дерматит, багатоформна еритема, фотосенсибілізація та інші дерматологічні прояви.

Протипоказання до застосування

Лікарський засіб «Аміназин» не застосовується в наступних випадках:

  • порушення функції печінки і/або нирок;
  • захворювання кровотворних органів;
  • прогресуючі системні захворювання головного та спинного мозку;
  • мікседема;
  • захворювання серцево-судинної системи у важких формах;
  • тромбоемболічна хвороба;
  • бронхоектатична хвороба (в пізніх стадіях);
  • закритокутова глаукома;
  • затримка сечі, що виникає на тлі гіперплазії передміхурової залози;
  • виражене пригнічення центральної нервової системи і коматозні стани;
  • травматичні ушкодження мозку.

Застосування при вагітності і годуванні грудьми

Препарат, який призначається в період вагітності, необхідно застосовувати в максимально низьких дозах. Крім того, слід обмежити тривалість лікування. В кінці вагітності рекомендується пониження дози «Аміназину».

Необхідно враховувати, що препарат здатний надавати пролонгирующее вплив на пологи.

У період лікування Аміназином» грудне вигодовування слід припинити, так як хлорпромазин та його метаболіти, долаючи плацентарний бар’єр, виділяється в грудне молоко.

Як показали клінічні дослідження, хлорпромазин здатний надавати тератогенна дія. Використання «Аміназину» у високих дозах під час вагітності могло викликати у новонароджених порушення травлення, які пов’язані з атропіноподібною дією, а також формування екстрапірамідних синдрому.